普瑞巴林——癫痫药还是止痛药？
普瑞巴林（Pregabalin, PGB）
普瑞巴林是癫痫的辅助用药，也是神经病理性疼痛的一线用药，还能改善睡眠障碍、抑郁和与神经病理性疼痛相关的焦虑。一起来学习一下普瑞巴林的疗效，用法、用量和注意事项吧！
普瑞巴林是突触前膜电压门控钙离子通道调节剂，通过与中枢神经系统电压依赖性钙通道的α2-δ亚基结合，抑制兴奋性神经递质的钙依赖性释放，从而起到止痛、抗焦虑和抗惊厥作用
普瑞巴林是第二代钙离子通道调节剂，在加巴喷丁基础上进行结构修饰，增加与α2-δ亚基结合的亲和力（是加巴喷丁的6倍），从而减少多种兴奋性神经递质的过度释放，保留第一代加巴喷丁的生物活性，改善其药代动力学特征
普瑞巴林抗癫痫
1.癫痫部分发作的辅助治疗：
（1）一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次。根据个体反应和耐受性，可增至最大量一日600mg，分2～3次服用。
（2）其他抗癫痫药无效的顽固性癫痫患者，加用普瑞巴林一日150～600mg，分2～3次服用。
2.普瑞巴林不用于全面强直阵挛发作，可能加重失神、强直或失张力发作或肌阵挛发作，或者怀疑青少年肌阵挛癫痫
普瑞巴林抗疼痛
目前临床上国际公认的神经病理性疼痛一线治疗药物
同时调控疼痛传导途径中的上行传导通路和下行调节通路，调节突触前膜电压依赖性钙通道，有效抑制中枢敏化
普瑞巴林抗焦虑
焦虑的主要脑区——杏仁核 amygdala
普瑞巴林通过作用于杏仁核等焦虑重要脑区的电压门控钙离子通道，调节神经递质，快速缓解焦虑，起效快（小于1周），对躯体症状及精神症状均疗效好，安全性好
•急性期治疗 ：尽快控制症状 ，达到临床痊愈 。药物治疗可因作用机制不 同其起效 时 间有一定差异 ，一般 1 -2 周开始起效 ，严重焦虑抑郁障碍患者药物治疗的起效时间会延长至 2 -4 周起效
•巩固期治疗 ：巩固疗效。不同疾病患者的巩固治疗时间差异较大 ，一般至少 3 ～6 个月。维持期治疗 ：维持期维持治疗一般需要 6 ～l2个月。维持治疗结束后，病情稳定，可缓慢减药直至终止治疗
普瑞巴林呈线性药代动力学特征
变量 | 普瑞巴林 | 加巴喷丁 |
起始剂量(mg/天) | 150 | 300-1200 |
有效剂量 (mg/天) | 150-600 | 1200-3600 |
滴定时间(天) | 5-7 | 14-28 |
起效时间 (天) | 1.5 | 7-14 |
普瑞巴林比加巴喷丁滴定期短、起效快，起始剂量在有效剂量范围内
临床实践中，通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生
75mg/粒
第一天晚75mg
第2~4天早晚各75mg，一天两粒
第5~7天早75mg晚150 mg，一天三粒
第8天后每天早晚各150mg~225mg （每天4~6粒}
连服2~3个月，收效后减量停服
若需停药，1周缓慢递减至最低量
空腹或餐后服用均可，可与食物同时服用，也可单独服用
普瑞巴林不经肝脏代谢，无药物相互作用
普瑞巴林主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的成人患者应调整剂量
ü由于不良反应呈剂量相关性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过 300 mg/日仅应用于耐受 300 mg/日剂量的持续性疼痛患者
•《柳叶刀神经病学杂志》指出普瑞巴林需要先使用4周确定药物的有效性，然后根据疼痛的情况，对治疗方案进行调整。
普瑞巴林安全性好，大部分不良反应都比较轻微，在使用过程中也会自行逐渐好转，注意对症处理即可，其常见的不良反应如下：
需要提醒患者注意：服用普瑞巴林后，不应立即从事下列活动：
